Финастерид: отзывы о препарате, показания и противопоказания к использованию

ФИНАСТЕРИД

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Финастерид – синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.
У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг/сут в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы примерно на 27% по сравнению с исходными значениями. Концентрация простат-специфического антигена (ПСА) снижалась приблизительно на 50% по сравнению с исходными значениями, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10-20%.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).

Фармакокинетика

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако значимых концентраций не достигает.
При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
Финастерид метаболизируется в печени. Не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450. Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем составляет 6 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой (39%) и с калом (57%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста клиренс финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет Т1/2 финастерида составляет около 8 ч. Однако это не является основанием для уменьшения дозы финастерида у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы финастерида не требуется.

Показания к применению

Препарат Финастерид применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью: уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии).

Способ применения

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая таблетку Финастерид целиком (таблетки нельзя делить и размельчать), независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Продолжительность лечения до 6 месяцев, при необходимости лечение может быть продолжено до достижения клинического эффекта.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

У большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.
Аллергические реакции: часто – кожная сыпь; редко – кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.
Со стороны лабораторных показателей: редко – снижение концентрации ПСА.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Финастерид являются: повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата; обструктивная уропатия; непереносимость лактозы; недостаточность лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; для применения у женщин; возраст до 18 лет.
С осторожностью: пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи; печеночная недостаточность.

Беременность

Женщины репродуктивного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками Финастерида из-за возможности его проникновения в организм и последующего риска для развития плода мужского пола.
В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.
Данных о выделении финастерида с грудным молоком нет. Препарат Финастерид -Тева противопоказан для применения во время грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия Финастерида с другими препаратами.
При комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, ангиотензинпревращающего фермента ингибиторами, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

Передозировка

Пациенты получали Финастерид в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не наблюдалось.
Рекомендации по специфическому лечению передозировки финастеридом отсутствуют.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Финастерид – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Или по 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
2, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит действующее вещество: финастерид 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-КЗО 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-бсР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).

Способы применения препарата Финастерид

Существующие лекарственные препараты обычно предназначены для лечения людей обоих полов.

Лишь отдельные средства ориентированы исключительно на женщин или исключительно на мужчин.

К лекарствам, которые подходят для лечения только мужских заболеваний, относится Финастерид.

Необходимо выяснить, чем выделяется этот препарат, каковы его особенности и как его использовать.

Состав и фармакологическое действие

Финастерид относится к гормональным препаратам. Он оказывает антиандрогенное действие, блокируя трансформацию тестостерона в дигидротестостерон. Это очень полезно для организма при аденоме простаты. Другими эффектами средство не обладает.

Действующим веществом препарата является финастерид. Усвоение его происходит в кишечнике, максимальной концентрации он достигает через 2 часа после приема. Усваивается вещество почти полностью. Метаболизм его происходит в печени. В процессе выведения участвуют почки, также часть его устраняется с калом.

В состав лекарства кроме активного компонента входят следующие ингредиенты:

Использование Финастерида препятствует росту предстательной железы и ослабляет симптоматику, вызванную ее гиперплазией. Также он нормализует отток мочи, способствуя выведению вредных веществ из организма.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток. Они имеют синий цвет и круглую форму. Активное вещество в них содержится в количестве 5 мг. Таблетки помещают в контурные упаковки по 7, 10 или 14 шт. Пачка из картона может вмещать 1-4 такие упаковки.

Показания к применению

Финастерид предназначен для нейтрализации гормональных нарушений и осложнений, вызванных ими. Пользоваться им полагается по рекомендации специалиста. Чаше всего препарат используют в следующих случаях:

  • гиперплазия простаты (доброкачественного типа);
  • проблемы с оттоком мочи, вызванные увеличением простаты.

Иногда средство назначают и в других случаях в составе комплексного лечения, но самостоятельно начинать его прием запрещается. Оно может сильно повлиять на гормональный фон и вызвать неблагоприятные изменения.

Противопоказания к использованию

Запрещено пользоваться Финастеридом при наличии противопоказаний. Из-за них у больного могут возникнуть осложнения, поэтому необходимо предварительно убедиться в их отсутствии. Основными противопоказаниями можно назвать:

  • непереносимость финастерида или невосприимчивость к нему;
  • рак простаты;
  • детский возраст;
  • принадлежность к женскому полу;
  • обструктивная уропатия.

В этих случаях следует видоизменить принцип терапевтического воздействия, заменив Финастерид на более безопасные препараты.

Дозы и курс лечения

Лекарство полагается принимать только по рекомендации специалиста и с соблюдением всех его предписаний. Эти таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Измельчать их не нужно, достаточно запить водой. Средняя доза лекарства составляет 5 мг в день.

При наличии необходимости врач может ее увеличить. Длительность терапевтического курса зависит от степени тяжести заболевания и особенностей организма. Обычно курс лечения отличается продолжительностью.

При наличии почечной недостаточности коррекция дозировки не требуется – пациентам назначают обычную порцию лекарства. Больные пожилого возраста тоже обычно используют среднюю дозировку.

Но в отношении их предусмотрен более тщательный контроль над процессом лечения.

При беременности и лактации

Финастерид относится к числу лекарств, предназначенных только для мужчин. Женщинам его не назначают. Беременным женщинам он запрещается особенно строго – им полагается полностью исключить вероятность контакта с данным препаратом. При его приеме в это время могут возникнуть проблемы с формированием половых органов у плода.

Во время естественного кормления это лекарство тоже противопоказано. Оно может негативно повлиять как на ребенка, так и на мать.

Для детей

Препарат Финастерид оказывает значительное воздействие на гормональную систему. Такое влияние в детском возрасте может оказаться губительным, поэтому детям это средство не назначают. Особенно это касается девочек.

Опасность передозировки

Случаи серьезных нарушений в организме из-за приема большой дозы Финастерида пока не зафиксированы. Тем не менее, пациентам не следует отступать от рекомендаций специалиста и увеличивать порцию лекарства. При наличии хронических заболеваний или острых патологий в тяжелой форме реакция организма может оказаться непредсказуемой.

Поскольку случаев передозировки пока установлено не было, тактика для их нейтрализации не разработана. Предполагается, что устранить проблему можно с помощью симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Проводились исследования влияния Финастерида на действие препаратов из различных групп. Например:

  • альфа- и бета-адреноблокаторы;
  • ингибиторы АПФ;
  • диуретики;
  • противовоспалительные и пр.

В исследованиях не было выявлено значимых изменений в действии этих лекарств. Также перечисленные препараты не повлияли на активность и эффективность Финастерида. Но пациенты должны сообщить врачу обо всех употребляемых лекарствах, чтобы избежать возможных рисков.

Побочные эффекты

Возникновение побочных эффектов при приеме Финастерида – довольно частое явление.

Некоторые из них считаются безобидными, при появлении других требуется немедленно прекратить лечение этим препаратом. Основными побочными явлениями можно назвать:

  • крапивница;
  • зуд;
  • покраснение кожи;
  • сыпь;
  • снижение уровня либидо;
  • ослабление половой функции;
  • боль в яичках.

При сильной выраженности перечисленных симптомов следует проконсультироваться с лечащим врачом, поскольку иногда они указывают на непереносимость препарата.

Условия и срок хранения

Действенность и безопасность лекарств зависят не только от соблюдения инструкции. Обязательно нужно учитывать срок годности препарата и хранить его в подходящих для него условиях.

Лекарство может утратить свои полезные свойства, если на него воздействуют солнечные лучи или влага. В связи с этим хранить его нужно в темном и сухом месте. Также необходимо выдерживать оптимальную температуру, которая не будет слишком низкой, но и не превысит 25 градусов.

При соблюдении этих условий пользоваться препаратом можно на протяжении 3 лет. После истечения этого срока нужно его утилизировать.

Аналогичные средства

Аналоговые препараты необходимы для того, чтобы можно было заменить неподходящее средство на другое, с похожим действием. Это может потребоваться при наличии непереносимости состава или других противопоказаний.

Иногда лекарство вызывает сильные побочные эффекты, из-за которых лечение с его помощью невозможно. Также пациентов может не устраивать стоимость. В числе аналогов Финастерида можно назвать:

Выбор средств с похожим действием лучше предоставить врачу. Не имея специальных знаний, трудно подобрать качественную и эффективную замену.

Средняя стоимость

Это лекарство отличается сильным действием на организм, поэтому его реализация осуществляется только по рецепту. Препарат относится к числу недорогих лекарств.

Стоимость может различаться в зависимости от типа аптеки и региона распространения. В среднем на упаковку таблеток придется потратить от 200 до 250 руб.

Отзывы врачей

Любой препарат следует оценивать с учетом мнения врачей. Поэтому следует рассмотреть отдельные отзывы.

Этот лекарственный препарат демонстрирует высокие результаты при лечении гиперплазии простаты. Он устраняет патологическую симптоматику, при этом удобен в применении. Но для достижения цели это средство необходимо использовать длительный срок, что нередко приводит к побочным эффектам. Из-за этого пациенты склонны отказываться от такого лечения. Тем не менее, я часто назначаю Финастерид, и те больные, что придерживаются рекомендаций, отзываются о нем положительно.
Евгений Сергеевич

Финастерид – действенное средство, которое не только препятствует прогрессированию болезни, замедляя темп увеличения простаты, но и лечит гиперплазию, способствуя уменьшению железы. Но подходит этот препарат не всем пациентам. Он может вызвать сильные побочные эффекты, также у него есть противопоказания. Пользоваться средством следует очень осторожно.
Максим Владимирович

Специалисты отзываются о Финастериде, как об эффективном средстве. Но все они советуют соблюдать инструкцию и не пользоваться им без необходимости.

Читайте также:  От чего бывает простатит — проявление заболевания, профилактика и лечение

Мнение пациентов

Если существуют сомнения по поводу лекарства Финастерид, есть смысл ознакомиться с отзывами тех, кто им уже пользовался.

Я пользуюсь Финастеридом уже полгода. За это время исчезли те симптомы, с которыми я пришел на прием к специалисту. Средство очень удобно применять, я не замечал побочных явлений, при этом у него очень доступная цена.

Виктор, 46 лет

Увеличение простаты у меня диагностировали несколько лет назад. За это время мне пришлось попробовать разные лекарства, среди которых был и Финастерид. Средство мне не подошло. Из-за него появились аллергические реакции, снизилась сексуальная активность – просто отсутствовало желание. Пришлось отказаться.

Дмитрий, 37 лет

Гиперплазию предстательной железы у меня обнаружили на достаточно запущенной стадии. Благодаря использованию Финастерида последнее обследование выявило улучшения, которые заметны и мне самому. Многие проблемы, что беспокоили меня раньше, устранились. Препарат меня устраивает, хотя в начале были незначительные побочные эффекты. Потом организм адаптировался, и они прошли.

Сергей, 40 лет

Люди оставляют как положительные, так и отрицательные характеристики к этим таблеткам. Организм каждого индивидуален, поэтому реакция может различной.

Финастерид представляет собой гормональное антиандрогенное средство. Применение этого препарата должно осуществляться под контролем врача, поскольку вмешательство в гормональную систему может быть опасным.

Обязательно следует учесть возможные осложнения и противопоказания. Но при правильной организации лечения средство демонстрирует высокие результаты.

Финастерид при аденоме

Аденома простаты – это разрастание предстательной железы доброкачественного характера. Подобное состояние находится на грани между физиологическим и патологическим, поскольку оно проявляется практически у всех мужчин преклонного возраста и считается своеобразным признаком старения органа. Но в то же время, вызывает огромное количество неприятных симптомов, поэтому требует лечения.

Для избавления от данной патологии используют два метода лечения – консервативный и оперативный. Если предстательная железа разрослась несильно, и заболевание находится на первых стадиях, то прибегают к медикаментозной, то есть консервативной, терапии.

Отличным лекарственным средством зарекомендовал себя Финастерид при аденоме простаты. Но пить его просто так нельзя, перед употреблением следует внимательно изучить инструкцию по применению и проконсультироваться с лечащим врачом. Так как препарат подходит далеко не всем.

При каких симптомах могут назначить Финастерид

Перед назначением лечения нужно обязательно пройти обследования, которые помогут отыскать заболевание. А вот поводом для обращения к специалистам должны стать следующие субъективные ощущения:

  • длительность акта мочеиспускания значительно увеличилась;
  • напор мочи заметно ослаб, струя вялая, иногда может прерываться;
  • после похода в туалет отсутствует чувство опорожнения мочевого пузыря;
  • в самом начале мочеиспускания возникает задержка между расслаблением мышц и появлением струи;
  • в конце мочеиспускания моча может начать выделяться капельками;
  • в ночное время приходится часто посещать туалет;
  • походы в туалет днем также участились;
  • в некоторых случаях приходится сильно напрягаться, чтобы помочиться;
  • иногда возможны инциденты с недержанием мочи.

Все эти признаки могут свидетельствовать об аденоме простаты. Чтобы не запускать процесс, при первых же симптомах нужно начинать лечение.

Состав Финастерида

Основное действующее вещество имеет такое же название, как и коммерческое наименование препарата – финастерид. Обычно одна таблетка его содержится 5 мг.

Но, кроме этого компонента, также присутствуют и вспомогательные вещества:

  • моногидраты лактозы;
  • целлюлоза и крахмал;
  • диоксид титана;
  • стеарат магния.

Все они придают конкретную форму и вид таблетке, а также не дают ей слишком рано раствориться. Помогают доставить Финастерид именно туда, где он должен начать всасываться и действовать.

Показания

Препарат назначают, чтобы остановить разрастание железистой ткани, а также уменьшить гиперплазию предстательной железы. Он помогает восстановить проходимость мочеиспускательного канала, улучшить поток мочи по нему, а также снизить яркость клинических проявлений. Кроме того, он значительно уменьшает риск развития острой задержки мочеиспускания, которая может потребовать хирургического вмешательства.

Когда пить препарат нельзя

Финастерид категорически запрещено принимать женщинам, а во время вынашивания ребенка нежелателен, вообще, любой контакт с препаратом. Это связано с тем, что действующее вещество данного лекарственного средства негативно влияет на плод, особенно мужского пола. Оно препятствует нормальному развитию половых органов у эмбриона.

Также нельзя использовать препарат людям, у которых в анамнезе есть аллергические реакции на какие-либо компоненты Финастерида. Опыта использования данного лекарства для терапии заболеваний у детей нету, поэтому им прием также противопоказан.

Как пить препарат

Принимать Финастерид следует по 1 таблетки единожды в сутки. Не рекомендовано превышать суточную дозу – 5 мг, поскольку препарат содержит в своем составе гормональные вещества. А злоупотреблять этим не стоит.

Курс лечения всегда очень длительный. Он может составлять от 5–6 месяцев и больше. Но все эти критерии должен ограничивать доктор. Прием препарата должен происходить под постоянным контролем у лечащего врача с регулярной сдачей анализов.

Побочные эффекты

Как и любые другие, а особенно гормональные препараты, Финастерид имеет не только положительную сторону – лечебный эффект, но и негативную – побочные реакции. Они могут возникать со стороны различных органов и систем:

  • иммунитет – аллергии, отек Квинке на губах и лице;
  • эпидермис – различного виды высыпания на коже, сильный зуд, иногда – крапивница;
  • органы пищеварения – повышение концентрации печеночных проб;
  • сердечно-сосудистые нарушения – пальпитация, то есть трепетание сердечной мышцы, в редких случаях – тахикардия;
  • психика – резкое снижение либидо (тяги к противоположному полу). Обычно этот неприятный момент возникает в начале терапии и полностью исчезает приблизительно к концу второй недели лечения. В редких случаях низкое либидо может наблюдаться в течение всего курса, а также сохраняться и после отмены препарата. Еще одним расстройством со стороны психики может стать депрессивное состояние;
  • половые органы – транзиторная импотенция, болевые ощущения в мошонке, нарушение выброса спермы (эякуляции), снижение концентрации и подвижности сперматозоидов в сперме;
  • болезненность, припухлость, иногда значительное увеличение грудных желез у мужчин.

При возникновении подобных неприятных признаков, следует сообщить об этом лечащему врачу. Поскольку может потребоваться корректировка дозы Финастерида или подбор какого-либо аналога.

Особенности приема

У пациентов, которые принимают Финастерид, повышается риск развития обструктивной уропатии. Это такое состояние, во время которого нарушается проходимость мочевыводящих путей в каком-либо отделе всей системы. Оно опасно тем, что может привести к патологиям почек и нарушению их функций.

Перед тем как начать принимать Финастерид, следует удостовериться в том, что в организме отсутствуют следующие заболевания, которые легко спутать с гиперплазией простаты:

  • онкологический процесс в предстательной железе;
  • слабость мышц мочевого пузыря;
  • простатит;
  • стриктура мочеиспускательного канала;
  • нарушение иннервации мочевого пузыря.

Мнение пациентов

Отзывы о Финастериде при аденоме простаты у мужчин носят очень различный характер. Некоторые пишут, что прием препарата абсолютно им не помог, а иногда даже ухудшил состояние, поскольку вызвал побочные эффекты. Но все-таки большинство отзывов положительные.

Люди говорят о том, что лекарство помогло им избавиться от проблемы, убрало неприятные симптомы и не вызвало никаких негативных изменений в организме и самочувствие. Также пациенты отмечают, что ценовая политика Финастерида очень лояльна, поэтому даже длительный прием препарата несильно бьет по бюджету. Ниже представлены некоторые отзывы.

Финастерид

Состав

Одна покрытая оболочкой таблетка Финастерида содержит 5 мг одноименного активного вещества.

Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, лаурилмакроголглицериды, стеарат магния, лактоза, крахмала натрия, микрокристаллическая целлюлоза, синяя оболочка Opadry.

Форма выпуска

Синие двояковыпуклые таблетки круглой формы с гравировкой «F5» на одной стороне.

  • 10 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.
  • 14 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.
  • 7 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Обладает антиандрогенным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Финастерид – это гормональный лекарственный препарат, синтетический селективный блокатор 5α-редуктазы второго типа.

5α-редуктаза второго типа является внутриклеточным энзимом, который трансформирует тестостерон в обладающий большей активностью андроген дигидротестостерон. При аденоме простаты ее увеличение напрямую зависит от трансформации тестостерона в дигидротестостерон в тканях железы.

Финастерид эффективно понижает как свободный, так и тканевой дигидротестостерон. Не проявляет тропности к андрогенным рецепторам, не обладает другим гормональным действием.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из кишечника. Абсорбция завершается примерно через 7 часов после. Биодоступность составляет в среднем 80%. Максимальная концентрация в циркулирующей крови фиксируется через 1-2 часа.

93% молекул реагирует с белками плазмы. Средство проходит сквозь гематоэнцефалический барьер при приеме в течение 7-10 суток. Метаболизируется в печени с образованием пяти метаболитов, два из которых проявляют активность.

Период полувыведения – около шести часов. Приблизительно 39% выпитой дозы выделяется в виде производных с мочой, оставшаяся часть выделяется с фекалиями.

Показания к применению

  • доброкачественная гиперплазия простаты (для уменьшения ее размеров);
  • необходимость улучшения отхождения мочи и снижения симптомов гиперплазии;
  • необходимость уменьшения вероятности развития острой задержки мочи, которая требует катетеризации либо хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • сенсибилизация к Финастериду;
  • рак простаты;
  • обструктивная уропатия;
  • не используется у женщин и детей.

Побочные действия

  • Реакции со стороны системы иммунитета: реакции гиперчувствительности.
  • Психические реакции: ослабление либидо.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: пальпитация.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: активация печеночных ферментов.
  • Реакции со стороны кожи: высыпания, зуд, крапивница.
  • Реакции со стороны молочных желез и половой системы: импотенция, нарушение эякуляции, гинекомастия, боль в яичках, снижение объема эякулята.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Финастерид рекомендует принимать препарат внутрь по 1 таблетке раз в сутки не разжевывая. Лечение обычно длительное, его сроки определяются индивидуально.

Для больных с различными формами почечной недостаточности подбора дозы не требуется, поскольку исследования фармакокинетики не выявили изменений у Финастерида в данной ситуации.

Для пожилых людей нет необходимости в осуществлении подбора дозы, хотя исследования фармакокинетики указывают на то, что выделение препарата у лиц старше 70 лет несколько понижается.

Передозировка

Пациенты принимали однократную дозу препарата до 400 мг и регулярные дозы до 80 мг в сутки в течение трех месяцев без возникновения нежелательных эффектов.

Не существует разработанных рекомендаций по терапии передозировки Финастеридом.

Взаимодействие

При совместном применении с ингибиторами АПФ, нитратами, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, НПВС, блокаторами H2-рецепторов, диуретиками, блокаторами ГМГ-КoA-редуктазы, бензодиазепинами и хинолонами не выявлено значимого взаимодействия.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить в сухом темном месте.

Срок годности

Особые указания

Необходимо с особой осторожностью назначать средство при печеночной недостаточности.

Перед началом терапии Финастеридом и регулярно в процессе терапии следует проводить исследование прямой кишки, а также обследование другими способами, способными выявить рак простаты.

При большом количестве остаточной мочи и сильно ослабленном токе мочи нужно иметь в виду возможность появления обструктивной уропатии.

Финастерид-Тева

Финастерид-Тева: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Finasteride-Teva

Код ATX: G04CB01

Действующее вещество: финастерид (Finasteride)

Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани (TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 10.03.2020

Цены в аптеках: от 307 руб.

Финастерид-Тева – лекарственное средство для терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: капсуловидной формы, голубого цвета, гладкие с одной стороны, на другой стороне – гравировка «FNT 5»; ядро таблетки на поперечном срезе – почти белого или белого цвета (7 или 10 шт. в блистере, в картонной пачке 4 блистера по 7 шт. или 2, 3, 6, 10 блистеров по 10 шт. и инструкция по применению Финастерида-Тева).

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: финастерид – 5 мг;
  • дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон-К30, лактозы моногидрат 200 меш (mesh) (внесистемная единица измерения для сеток/сит);
  • оболочка пленочная: Опадрай голубой 03G20795 – макрогол-400, гипромеллоза-6сР (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-6000, индигокармин лак алюминиевый (Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Финастерид представляет собой синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-α-редуктазы типа II – внутриклеточного фермента, обеспечивающего преобразование тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ), являющийся более активным андрогеном. При ДГПЖ увеличение объема данной железы зависит от трансформации в ней тестостерона в ДГТ, активное вещество Финастерида-Тева эффективно уменьшает уровень содержания последнего в сыворотке крови и в ткани простаты. Угнетение формирования ДГТ приводит к уменьшению размеров предстательной железы, возрастанию максимальной скорости оттока мочи и снижению степени выраженности симптомов, обусловленных гиперплазией простаты.

Действующий компонент не обладает сродством к рецепторам андрогенов и влиянием на липидный профиль, не оказывает воздействие на минеральную плотность ткани костей, а также не изменяет плазменную концентрацию в крови эстрадиола, кортизола, пролактина, тироксина и тиреотропного гормона.

При использовании финастерида на протяжении 4 лет в суточной дозе 5 мг у пациентов с ДГПЖ фиксировалось снижение содержания ДГТ в сыворотке крови приблизительно на 70% и уменьшение объема простаты в среднем на 20% при сравнении с начальными значениями. Помимо этого уровень простатического специфического антигена (ПСА) уменьшался примерно на 50% по сравнению с исходными показателями, что приводило к снижению роста эпителиальных клеток предстательной железы. Сывороточное содержание тестостерона в процессе исследований увеличивалось в среднем на 10–20%. При использовании Финастерида-Тева в течение 7–10 дней в случае направления пациентов на простатэктомию отмечалось снижение уровня ДГТ в ткани простаты примерно на 80% и возрастание уровня тестостерона в 10 раз при сравнении с таковым до начала терапии.

Читайте также:  Спеман: отзывы, описание действия препарата

Согласно данным проведенных исследований, назначение финастерида пациентам с ДГПЖ с умеренно или значительно выраженными симптомами данного заболевания на 51% уменьшало угрозу возникновения урологических осложнений и оперативных вмешательств, включающих трансуретральную резекцию простаты или простатэктомию, а также острую задержку мочи, требующую катетеризации. Помимо этого Финастерид-Тева обеспечивал выраженное и устойчивое снижение объема предстательной железы, увеличение максимальной скорости тока мочи и улучшение симптоматики.

Фармакокинетика

После перорального приема Финастерида-Тева процесс абсорбции действующего вещества в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) завершается спустя 6–8 ч. Биодоступность составляет примерно 80% и не зависит от сопутствующего приема пищи. Максимальная концентрация финастерида (Сmах) в плазме фиксируется приблизительно через 2 ч после перорального введения. С белками плазмы препарат связывается на 93%, кажущийся объем распределения равен 76 л, плазменный клиренс – 165 мл/мин. В случае многократного использования Финастерида-Тева на протяжении длительного периода в терапевтических дозах в организме может отмечаться незначительное накопление основного компонента. При курсовом пероральном приеме препарата в суточной дозе 5 мг содержание финастерида в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и в течение длительного времени остается стабильным.

Через 7–10 дней после начала приема финастерид выявляется в цереброспинальной жидкости, но не достигает там значимых концентраций. Также Финастерид-Тева обнаруживается в семенной жидкости, при этом его содержание в 50–100 раз ниже плазменного уровня в крови.

Метаболическая трансформация активного вещества происходит в печени. Средство не демонстрирует существенного влияния на деятельность изоферментов системы цитохрома Р450. В ходе исследований были определены 2 метаболита препарата, проявляющие менее выраженное ингибирующее действие на 5-α-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т1/2) препарата примерно составляет 6 ч. Экскретируется средство в виде метаболитов: 39% – с мочой, 57% – с калом.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) различной степени тяжести (при клиренсе креатинина 9–55 мл/мин) скорость экскреции однократной дозы Финастерида-Тева соответствовала таковой у здоровых добровольцев. Степень связывания финастерида с белками плазмы у пациентов этих групп также была идентичной, поскольку часть метаболитов препарата, в норме экскретируемых с мочой, у больных с почечной недостаточностью элиминируется с калом. Данный факт подтверждается снижением у таких пациентов числа метаболитов в моче и его одновременным соответствующим возрастанием в кале. Поэтому лицам с почечной недостаточностью, не получающим лечение гемодиализом, изменение дозы Финастерида-Тева не требуется.

У пожилых пациентов клиренс Финастерида-Тева немного уменьшается, у больных старше 70 лет Т1/2 возрастает примерно до 8 ч. Однако данный эффект не имеет клинической значимости, в связи с чем коррекция дозы лицам пожилого возраста не требуется.

Показания к применению

Использование Финастерида-Тева рекомендовано в следующих случаях:

  • лечение и контроль ДГПЖ, предупреждение урологических осложнений с целью снижения угрозы острой задержки мочи и уменьшения необходимости осуществления оперативных вмешательств, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию;
  • терапия, направленная на уменьшение объема увеличенной предстательной железы, улучшение мочеиспускания и ослабление выраженности симптомов, вызванных ДГПЖ, в т. ч. в комбинации с доксазозином, – для снижения угрозы прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

Противопоказания

  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • обструктивная уропатия;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (следует применять Финастерид-Тева с осторожностью):

  • пожилой возраст;
  • печеночная недостаточность;
  • большой объем остаточной мочи и/или существенно сниженный ток мочи (требуется принимать Финастерид-Тева под контролем врача для выявления возможной обструктивной уропатии).

Финастерид-Тева применяется для лечения пациентов только мужского пола.

Финастерид-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Финастерид-Тева принимают перорально, запивая жидкостью. Эффективность средства не зависит от приема пищи. Таблетки необходимо глотать целиком, размельчать, делить или разжевывать их нельзя.

Принимать препарат рекомендуется 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка). Курс – до 6 месяцев, для достижения клинического эффекта допускается продление лечения. Финастерид-Тева можно использовать в режиме монотерапии, а также в сочетании с α-адреноблокатором доксазозином.

Побочные действия

В исследованиях, проводимых в течение 4 лет с участием 1524 пациентов, принимавших финастерид, и 1516 пациентов, получавших плацебо, из-за возникновения негативных эффектов, обусловленных препаратом, лечение было прекращено у 74 участников (4,9%) из группы финастерида в сравнении с 50 участниками (3,3%) из группы плацебо. Из-за побочных явлений, связанных с нарушениями сексуальной функции (являющихся наиболее частыми нежелательными эффектами), завершили терапию 57 пациентов (3,7%), получающих препарат, и 32 (2,1%) – плацебо.

На протяжении 4 лет исследований нежелательными клиническими проявлениями, обусловленными (вероятно или определенно) финастеридом, частота развития которых составляла более 1%, были нарушения в области половой функции, кожная сыпь и болезненность грудных желез.

В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования, в котором приняли участие 18 882 здоровых мужчины, согласно результатам пункционной биопсии, полученным у 9060 пациентов, рак предстательной железы был диагностирован у 18,4% мужчин, принимавших препарат, и у 24,4%, принимавших плацебо. Рак простаты, оцененный по шкале Глисона в 7–10 баллов, был обнаружен у 280 пациентов (6,4%) из группы финастерида и 237 пациентов (5,1%) из группы плацебо. Основываясь на данных проведенного дополнительного анализа, можно предположить, что у мужчин, лечившихся препаратом, повышение частоты возникновения рака с высокой степенью злокачественности связано с диагностическими погрешностями, вызванными влиянием терапии на размеры предстательной железы. Из всех обнаруженных случаев рака простаты в среднем в 98% опухоль на момент диагностирования квалифицировалась как интра-капсулярная – стадия Т1/Т2. В данном исследовании клиническая значимость результатов в отношении опухолевого процесса по шкале Глисона с балловым показателем 7–10 не определена.

В настоящее время связь между длительной терапией препаратом Финастерид-Тева и развитием неоплазии грудной железы у мужчин не выявлена.

В ходе исследований при комбинированном использовании финастерида в суточной дозе 5 мг и доксазозина в суточной дозе 4 или 8 мг профиль безопасности и переносимости данной терапии в целом был сравним с таковым ее составляющих, применяемых в отдельности.

Нежелательные реакции Финастерида-Тева, зафиксированные в ходе пострегистрационного применения (частота этих нарушений неизвестна; поскольку сообщения об их развитии поступали добровольно, достоверно определить частоту данных эффектов и связь с использованием препарата не всегда представлялось возможным):

  • со стороны психики: депрессия, ослабление либидо (может отмечаться и после отмены препарата);
  • со стороны половых органов и грудных желез: сексуальная дисфункция (включая нарушения эякуляции и эректильную дисфункцию), которая может фиксироваться после прекращения терапии; боль в яичках; мужское бесплодие и/или ухудшение качества семенной плазмы (согласно имеющимся сообщениям после отмены Финастерида-Тева качество эякулята приходило в норму или возрастало); выделение секрета из молочных желез;
  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности – крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (в т. ч. лица, губ, гортани).

При проведении оценки результатов лабораторных тестов требуется учитывать, что плазменная концентрация ПСА у больных, принимающих Финастерид-Тева, снижена. Быстрое уменьшение содержания ПСА в большинстве случаев отмечается на протяжении первых месяцев курса, а затем происходит его стабилизация на новом уровне, как правило, составляющим половину значения, установленного до начала терапии.

Передозировка

У пациентов, получавших финастерид однократно в дозе до 400 мг, а также при курсовом приеме в течение 3 месяцев в суточных дозах до 80 мг, возникновение каких-либо негативных реакций не отмечалось.

В случае возможной передозировки Финастерида-Тева рекомендаций по специфическому лечению нет.

Особые указания

Финастерид-Тева назначают больным, у которых объем предстательной железы превышает 40 см³.

В период терапии препаратом пациент нуждается в контроле уролога. До начала курса требуется исключить заболевания, которые стимулируют обструкцию уретры и увеличение объемов простаты – рак предстательной железы, гипотонию мочевого пузыря, нарушение его иннервации, стриктуру уретры, инфекционный простатит.

Перед началом использования Финастерида-Тева и периодически в ходе лечения следует выполнять ректальное исследование и другие методы диагностики онкологического поражения предстательной железы. Для этих целей также проводят исследование плазменного уровня ПСА в крови. Начальное содержание данного антигена, превышающее 10 нг/мл, указывает на необходимость назначения дальнейшего обследования, включающего биопсию простаты. При уровне ПСА в границах 4–10 нг/мл также рекомендовано дополнительное обследование.

Следует брать во внимание, что содержание ПСА у мужчин с опухолью простаты и у мужчин без этого поражения может в значительной степени совпадать. Поэтому у больных с ДГПЖ при нормальных значениях концентрации ПСА, в т. ч. при исходном уровне ниже 4 нг/мл, нельзя исключать наличие рака простаты независимо от использования препарата. Финастерид-Тева обеспечивает у мужчин с ДГПЖ снижение содержания ПСА в среднем на 50% даже при имеющейся опухоли предстательной железы. Вследствие этого при снижении уровня ПСА у больных с ДГПЖ следует учитывать, что данный факт не исключает наличия сопутствующего рака простаты.

Согласно результатам анализа значений ПСА, у пациентов, получающих терапию препаратом Финастерид-Тева на протяжении 6 месяцев и более, показатель содержания ПСА требуется удвоить для сравнения с нормальными значениями этого показателя у лиц, не использующих финастерид. Данная коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа показателя ПСА и возможность обнаружения опухоли предстательной железы.

При наблюдении во время лечения финастеридом любого длительного возрастания концентрации ПСА требуется проведение тщательного обследования для установления причины этого эффекта, которая может включать также несоблюдение режима использования лекарственного средства.

Финастерид-Тева не уменьшает в значительной степени процент свободной фракций ПСА (соотношение свободного к общему ПСА).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сообщений от неблагоприятном воздействии Финастерида-Тева на способность к вождению транспортных средств и управлению другими сложными движущимися механизмов не имеется.

Применение при беременности и лактации

Финастерид-Тева не показан для использования у женщин.

Беременным и женщинам репродуктивного возраста необходимо остерегаться контакта с утратившими целостность или измельченными таблетками препарата ввиду возможного проникновения финастерида в организм и последующей угрозы для развития плода мужского пола. Ингибиторы 5-α-редуктазы II типа, включая финастерид, блокируя преобразование тестостерона в ДГТ, могут спровоцировать нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Сведений об экскреции Финастерида-Тева с материнским молоком не имеется.

Применение в детском возрасте

Препарат Финастерид-Тева не применяют у пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью, не получающим лечение гемодиализом, изменение дозы Финастерида-Тева не требуется.

При нарушениях функции печени

Ввиду отсутствия опыта лечения применять Финастерид-Тева у пациентов с печеночной недостаточностью следует с осторожностью из-за возможного повышения содержания финастерида в плазме. В изменении дозы препарата нет необходимости.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозы Финастерида-Тева лицам пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие Финастерида-Тева с другими веществами/препаратами не установлено.

Не наблюдалось каких-либо неблагоприятных, клинически значимых проявлений взаимодействия финастерида со следующими средствами: дигоксин, пропранолол, феназон, варфарин, глибенкламид, теофиллин, парацетамол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), α- и β-адреноблокаторы, ацетилсалициловая кислота, блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), нитраты (во всех лекарственных формах), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, диуретики, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (статины), нестероидные противовоспалительные средств (НПВС), бензодиазепины, хинолоны.

Аналоги

Аналогами Финастерида-Тева являются Пенестер, Альфинал, Проскар, Зерлон, Финпрос, Простерид, Финаст, Урофин, Финастерид-OBL и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Финастериде-Тева

Согласно немногочисленным отзывам о Финастериде-Тева, встречающимся на специализированных форумах, он является эффективным препаратом, применяемым для терапии ДГПЖ. Лекарственное средство способствует уменьшение объемов простаты, улучшению мочеиспускания и ослаблению выраженности связанных с ДГПЖ симптомов, а также снижает риск развития урологических осложнений и необходимость проведения оперативных вмешательств.

К недостаткам Финастерида-Тева относят появление побочных эффектов в виде снижения либидо и эректильной дисфункции, имеющих транзиторный характер.

Цена на Финастерид-Тева в аптеках

Цена на Финастерид-Тева в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (5 мг), может составлять 250–350 руб. за 30 шт. в упаковке.

Финастерид (Finasteride)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Финастерид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Финастерид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Финастерид

Кристаллический белый порошок. Легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 372,55.

Фармакология

Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим конкурентным ингибитором 5-альфа-редуктазы типа II — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в простате. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в плазме крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

Согласно результатам клинического исследования (PLESS), в котором участвовали пациенты с умеренно или значительно выраженными симптомами ДГПЖ и увеличением предстательной железы, финастерид снижал частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4-летний период, а частоту необходимости в хирургическом вмешательстве — трансуретральной резекции простаты (ТУРП) или простатэктомии — с 10/100 до 5/100. Эти изменения также ассоциировались с улучшением симптоматики ДГПЖ (снижение на 2 пункта по шкале симптомов quasi-AUA), устойчивым уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20% и стабильным увеличением скорости тока мочи.

Читайте также:  Бывает ли простатит у женщин: женские аналоги мужских проблем

Исследование MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms), продолжительностью от 4 до 6 лет, в рамках которого 3047 мужчин с симптомами ДГПЖ были рандомизированы на группы, получающие финастерид в дозе 5 мг/день; доксазозин в дозе 4 или 8 мг/день; комбинацию финастерида в дозе 5 мг/день и доксазозина в дозе 4 или 8 мг/день; или плацебо. Лечение приводило к значимому снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ , которое на фоне применения финастерида составило 34% (р=0,002), доксазозина — 39% (р ДГПЖ (274 из 351) проявлялось усугублением симптоматики ДГПЖ на >4 балла по шкале IPSS (International Prostate Symptom Score), при этом среди пациентов, получавших финастерид, риск усугубления симптомов, оцениваемых балловым показателем, снижался на 30% (95% ДИ: 6–48%), среди получавших доксазозин — на 46% (95% ДИ: 25–60%), а среди получавших комбинированную терапию — на 64% (95% ДИ: 48–75%) относительно группы плацебо. Среди пациентов, получавших финастерид, риск возникновения острой задержки мочи был снижен на 67% (р=0,011), в группе получавших доксазозин — на 31% (р=0,296), а в группе получавших комбинированную терапию — на 79% (р=0,001) относительно группы плацебо. Значимое отличие от плацебо наблюдалось лишь в группах пациентов, получавших финастерид и комбинированную терапию.

Tmax финастерида в плазме крови составляет приблизительно 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из ЖКТ завершается через 6–8 ч после приема внутрь.

Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от в/в референсной дозы и не зависит от приема пищи.

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, Vd — 76 л. При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная Css в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7–10 дней, ЛС обнаруживалось в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут финастерид в незначительных количествах обнаруживается в семенной жидкости.

Т1/2 финастерида в среднем равен 6 ч.

У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14 С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками), 57% — через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа-редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом Т1/2 увеличивается: у мужчин 18–60 лет средний Т1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижение дозы финастерида у мужчин пожилого возраста не требуется.

У пациентов с ХПН ( Cl креатинина 9–55 мл/мин) распределение меченного 14 С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек.

При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекция дозы финастерида не требуется.

Применение вещества Финастерид

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы и профилактика урологических осложнений с целью снижения риска острой задержки мочи, снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.

Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения мочеиспускания и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В сочетании с доксазозином — снижение риска прогрессирования симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к финастериду; возраст до 18 лет; беременность и применение финастерида у женщин детородного возраста (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Ограничения к применению

Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженной скоростью мочеиспускания; печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение финастерида противопоказано в период беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в ДГТ, данные ЛС , в т.ч. финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Финастерид не показан для применения у женщин.

Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Небольшие количества финастерида были обнаружены в сперме пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг/день. Хотя клинические данные о влиянии финастерида на плод мужского пола отсутствуют, женщинам детородного возраста следует избегать контакта с семенной жидкостью мужчин, принимающих финастерид. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с поврежденными таблетками финастерида, т.к. его способность подавлять превращение тестостерона в ДГТ может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Финастерид

Побочные реакции на финастерид разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, в т.ч. ангионевротический отек (включая отек губ, лица и гортани).

Со стороны психики: часто — снижение либидо; частота неизвестна — депрессия, снижение либидо, которое сохраняется после прекращения терапии.

Со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; частота неизвестна — крапивница, кожный зуд.

Со стороны половых органов и молочных желез: часто — эректильная дисфункция; нечасто — нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез; частота неизвестна — болезненность яичек, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения терапии, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости.

В рамках исследования MTOPS сравнивалось применениt финастерида в дозе 5 мг/день (n=768), доксазозина в дозе 4 или 8 мг/день (n=756), комбинированной терапии финастеридом в дозе 5 мг/день и доксазозином в дозе 4 или 8 мг/день (n=786) и плацебо (n=737). Согласно результатам данного исследования, профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии в целом совпадал с профилем ее отдельных компонентов. Частота нарушений эякуляции у пациентов, получающих комбинированную терапию, была сопоставимой с суммой частоты возникновения данного нежелательного явления на фоне двух видов монотерапии.

Было проведено 7-летнее исследование с контролем плацебо, в котором участвовали 18882 здоровых мужчины. Доступные для анализа данные пункционной биопсии предстательной железы были получены в отношении 9060 субъектов, при этом рак предстательной железы был выявлен у 803 мужчин (18,4%), получавших финастерид в дозе 5 мг, и у 1147 мужчин (24,4%), получавших плацебо. Согласно результатам пункционной биопсии, рак предстательной железы с балловым показателем 7–10 по шкале Глисона был диагностирован у 280 мужчин (6,4%) из группы получавших финастерид в дозе 5 мг, в то время как в группе плацебо рак с такой степенью дифференцировки был диагностирован у 237 пациентов (5,1%). Результаты дополнительного анализа свидетельствовали о том, что увеличение распространенности низкодифференцированного рака предстательной железы, наблюдавшееся в группе получавших финастерид в дозе 5 мг, может быть объяснено систематической ошибкой при оценке результатов, связанной с влиянием терапии финастеридом 5 мг на объем предстательной железы. Из общего числа случаев рака предстательной железы, диагностированных в данном исследовании, на момент постановки диагноза примерно 98% случаев были отнесены к локализованному раку (клиническая стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость данных об опухолевом процессе со степенью дифференцировки 7–10 баллов по шкале Глисона неизвестна.

При оценке результатов лабораторных исследований необходимо учитывать, что у пациентов, получающих лечение финастеридом, содержание ПСА в плазме крови снижается.

У большинства пациентов в течение первых месяцев терапии отмечается быстрое снижение показателя ПСА с его последующей стабилизацией. Исходное значение ПСА , устанавливающееся после проведения терапии финастеридом, составляет примерно половину соответствующего показателя, отмечавшегося до начала лечения. Таким образом, у пациентов, получающих лечение финастеридом в течение 6 мес или более, значение ПСА следует удваивать в сравнении с нормальными значениями у мужчин, не получавших лечение.

Других различий в значениях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось.

Взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие с другими ЛС выявлено не было.

Финастерид метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, не оказывая существенное влияние на функцию этой системы. Хотя риск влияния финастерида на фармакокинетику других ЛС оценивается как невысокий, существует вероятность того, что ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 будут оказывать воздействие на плазменную концентрацию финастерида. Тем не менее, учитывая имеющиеся данные по безопасности, представляется маловероятным, что повышение концентрации финастерида, связанное с сопутствующим применением таких ингибиторов, будет иметь клиническое значение. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.

Передозировка

Симптомы: пациенты получали финастерид однократно в дозах до 400 мг, а при многократном применении — в дозах до 80 мг/день в течение 3 мес, при этом нежелательных реакций не наблюдалось.

Лечение: передозировка финастерида не требует специального лечения.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Финастерид

Во избежание обструктивных осложнений необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами с большим объемом остаточной мочи и/или значительно затрудненным мочеиспусканием. Следует учитывать возможность возникновения необходимости в хирургическом вмешательстве.

Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА в плазме крови проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение финастерида, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших финастерид или плацебо. Перед началом лечения и периодически в процессе терапии финастеридом рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение ПСА в плазме крови также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4–10 нг/мл необходимо дальнейшее обследование пациента. У мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

Финастерид вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ , получающих лечение финастеридом, т.к. снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение ожидаемо при любом диапазоне значений концентрации ПСА , хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА более чем у 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавших финастерид в течение 6 мес или более значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечение. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы. Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата.

Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА , коррекция значений данного показателя необязательна.

Рак молочной железы у мужчин

В ходе клинических исследований, а также в течение постмаркетингового периода у мужчин, принимающих финастерид, были отмечены случаи рака молочной железы. Врачи должны инструктировать своих пациентов о необходимости незамедлительно сообщать о любых изменениях ткани молочной железы, таких как появление уплотнений, боль, гинекомастия или выделения из сосков.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность. Нет достаточных клинических данных о применении финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность. У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении Cl креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.

Пожилой возраст. Коррекция доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. О неблагоприятном влиянии финастерида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.

Ссылка на основную публикацию