Финастерид: инструкция по применению, побочные эффекты

Финастерид

Содержание

Фармакологические свойства препарата Финастерид

Синтетическое 4-азастероидное соединение, специфический ингибитор 5-α-редуктазы, внутриклеточного фермента, превращающего тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение обусловлено превращением тестостерона в ДГТ в тканях предстательной железы. Финастерид является высокоэффективным средством, снижающим содержание ДГТ в крови и предстательной железе. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.
Лечение финастеридом вызывает регрессию гипертрофии предстательной железы, устойчиво повышает максимальную скорость тока мочи и улучшает клиническую симптоматику.

Показания к применению препарата Финастерид

Лечение и контроль ДГПЖ; предотвращение урологических осложнений: снижает риск острой задержки мочи, оперативного вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию; вызывает регрессию гипертрофии предстательной железы, улучшает отток мочи и уменьшает выраженность симптомов, ассоциированных с ДГПЖ.

Применение препарата Финастерид

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Противопоказания к применению препарата Финастерид

Повышенная чувствительность к финастериду. Не применяют у детей и женщин, особенно в период беременности.

Побочные эффекты препарата Финастерид

Импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение молочных желез, изменение плотности их ткани, кожная сыпь. При широком использовании финастерида были выявлены следующие побочные эффекты: реакции гиперчувствительности, в том числе отек губ. У пациентов, получающих финастерид, уровень простатоспецифического антигена (ПСА) снижается.

Особые указания по применению препарата Финастерид

При большом объеме остаточной мочи и/или при резко сниженном оттоке мочи необходимо осуществлять строгий контроль за состоянием пациента, так как возможно развитие обструктивной уропатии.
До сих пор не было обнаружено клинически благоприятного эффекта от лечения финастеридом больных раком предстательной железы. Пациентов с ДГПЖ и повышенным содержанием ПСА наблюдали в контролированных клинических исследованиях с серийным определением ПСА и биопсией предстательной железы. В этих исследованиях финастерид не повлиял на степень выявляемости рака предстательной железы. Общая частота рака предстательной железы достоверно не отличалась у больных, получавших финастерид или плацебо.
До начала и периодически во время лечения финастеридом рекомендуется проводить ректальное пальцевое обследование, а также другие виды исследований, позволяющие исключить наличие рака предстательной железы.
Определение уровня ПСА также используется в медицинской практике для выявления рака предстательной железы. Как правило, уровень ПСА выше 10 нг/мл свидетельствует о необходимости проведения как дальнейших лабораторных исследований, так, возможно, и биопсии; дальнейшие лабораторные исследования показаны также при уровнях ПСА 4–10 нг/мл. Отмечено существенное сходство уровней ПСА у мужчин с диагностированным раком предстательной железы или без такового. Поэтому у мужчин с ДГПЖ уровни ПСА в нормальном диапазоне не исключают наличие рака предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Уровень ПСА, превышающий 4 нг/мл, не исключает наличия рака предстательной железы.
Финастерид снижает концентрацию ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии злокачественной опухоли предстательной железы. Следует принимать во внимание, что у больных с ДГПЖ, принимающих финастерид, сниженный уровень сывороточного ПСА не исключает одновременного наличия злокачественной опухоли. Данное снижение уровня ПСА можно предсказать с достаточной степенью достоверности в довольно широком диапазоне значений, хотя в отдельных случаях оно может варьировать.
По данным клинических исследований при определении ПСА у пациентов, принимающих финастерид, полученные значения следует удваивать по сравнению с нормальными показателями у мужчин. Эта коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность метода и его диагностическую ценность для выявления рака предстательной железы.
При устойчивом повышении уровня ПСА у больных, которым был ранее назначен финастерид, следует тщательно проанализировать данный показатель, не исключая вероятности того, что пациент не принимал финастерид.
Концентрация ПСА в плазме крови зависит от возраста больного и размеров предстательной железы; в свою очередь объем предстательной железы зависит от возраста пациента. При интерпретации результатов лабораторных исследований ПСА следует принять во внимание, что, как правило, у больных, принимающих финастерид, уровень ПСА обычно снижен. У большинства больных быстрое снижение уровня ПСА наблюдается уже в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется до нового исходного значения, которое в 2 раза меньше такового до начала лечения. Таким образом, при лечении финастеридом в течение 6 мес и более уровень ПСА должен быть удвоен для сравнения с нормальными показателями у мужчин.
Из-за способности ингибиторов 5-α-редуктазы подавлять превращение тестостерона в ДГТ такие препараты (включая финастерид) могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола, в связи с чем беременные или женщины, которые могут забеременеть, должны избегать контакта с финастеридом.
Не предназначен для применения в педиатрии.

Взаимодействия препарата Финастерид

Клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами не отмечены. По-видимому, финастерид не оказывает заметного действия на связанную с цитохромом Р450 ферментную систему, участвующую в метаболизме некоторых препаратов. В ходе клинических исследований изучены комбинации с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.
В клинических исследованиях финастерид также использовали совместно с ингибиторами АПФ, блокаторами α- и β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, НПВП, хинолонами и бензодиазепинами. При этом клинически значимых отрицательных реакций не обнаружено.

Передозировка препарата Финастерид, симптомы и лечение

При приеме внутрь в разовых дозах вплоть до 400 мг и многократном приеме в дозах до 80 мг/сут в течение 3 мес побочные эффекты не наблюдались.
Специфические методы лечения передозировки финастерида не разработаны.

Финастерид: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство входит в группу препаратов, которые лечат доброкачественную гипертрофию предстательной железы.

Финастерид – основной активный компонент препарата, который является ингибитором тестостерона 5-альфа-редуктазы (второго типа). Данное вещество – внутриклеточный фермент, благодаря которому тестостерон превращается в андроген дигидротестостерон (основная причина такого типа гиперплазии простаты), являющийся андрогеном большей активности.

Финастерид обладает свойством с высокой степенью эффективности снижать уровень дигидротестостерона, как циркулирующего, так и внутрипростатического. Применение данного препарата способствует снижению задержки мочи в острой форме более чем вдвое по истечении 4 лет лечения. Риски оперативного вмешательства снижаются за тот же период на 50%.

Также происходит регрессия размеров простаты на 1/5, скорость оттока мочи значительно увеличивается. Риски дальнейшего прогрессирования данного заболевания снижаются на 67%.

Исследования, проведенные в США, показали, что регулярный прием данного препарата при доброкачественной гипертрофии простаты снижает риски образования злокачественных заболеваний простаты на 25%.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: финастерид.

Входящие в состав препарата вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал, тальк, лактоза, целлюлоза, макрогол, гипромеллоза, натрия крахмалгликолят, проч.

Производится в форме таблеток, в дозировке по 5 мг финастерида в каждой.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для лечения и контроля доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с увеличенной предстательной железой. Применение препарата позволяет добиться:

– уменьшения размеров (регресса) увеличенной железы;

– улучшения оттока мочи;

– уменьшения симптомов, связанных с данным видом гиперплазии;

– снизить риск возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в т. ч. трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не применяют при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для регулярного длительного приема. Рекомендованная дозировка – 5 мг (1 таблетка), которую принимают 1 раз в день, желательно в одно и то же время суток.

Прием производится вне зависимости от потребления пищи.

Возможен прием в комплексе, совместно с препаратом доксазозин (альфа-блокатор).

Курс лечения может длиться в течение многих месяцев, а также нескольких лет. Точные сроки лечения зависят от эффективности воздействия препарата, которые определяются при помощи диагностических исследований, в индивидуальном порядке.

Оценка эффективности производится минимум 1 раз в 6 месяцев.

Увеличение дозировки не вызывает повышения эффективности.

Пациенты пожилого возраста, а также пациенты с почечной и печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозировки.

Передозировка

Зафиксированные случаи передозировки (400 мг за 1 раз и 80 мг ежедневно в течение 3 месяцев) не вызвали побочных эффектов.

Рекомендации по нейтрализации передозировки отсутствуют.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты:

– эректильная дисфункция, снижение либидо (часто), – обычно проходят после окончания лечения;

– аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке;

– повышение уровня ферментов печени;

– импотенция, расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез, рак молочной железы, боль в яичках, нарушения качества спермы;

Финастерид (Finasteride)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Финастерид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Финастерид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Финастерид

Кристаллический белый порошок. Легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 372,55.

Фармакология

Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим конкурентным ингибитором 5-альфа-редуктазы типа II — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в простате. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в плазме крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

Согласно результатам клинического исследования (PLESS), в котором участвовали пациенты с умеренно или значительно выраженными симптомами ДГПЖ и увеличением предстательной железы, финастерид снижал частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за 4-летний период, а частоту необходимости в хирургическом вмешательстве — трансуретральной резекции простаты (ТУРП) или простатэктомии — с 10/100 до 5/100. Эти изменения также ассоциировались с улучшением симптоматики ДГПЖ (снижение на 2 пункта по шкале симптомов quasi-AUA), устойчивым уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20% и стабильным увеличением скорости тока мочи.

Исследование MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms), продолжительностью от 4 до 6 лет, в рамках которого 3047 мужчин с симптомами ДГПЖ были рандомизированы на группы, получающие финастерид в дозе 5 мг/день; доксазозин в дозе 4 или 8 мг/день; комбинацию финастерида в дозе 5 мг/день и доксазозина в дозе 4 или 8 мг/день; или плацебо. Лечение приводило к значимому снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ , которое на фоне применения финастерида составило 34% (р=0,002), доксазозина — 39% (р ДГПЖ (274 из 351) проявлялось усугублением симптоматики ДГПЖ на >4 балла по шкале IPSS (International Prostate Symptom Score), при этом среди пациентов, получавших финастерид, риск усугубления симптомов, оцениваемых балловым показателем, снижался на 30% (95% ДИ: 6–48%), среди получавших доксазозин — на 46% (95% ДИ: 25–60%), а среди получавших комбинированную терапию — на 64% (95% ДИ: 48–75%) относительно группы плацебо. Среди пациентов, получавших финастерид, риск возникновения острой задержки мочи был снижен на 67% (р=0,011), в группе получавших доксазозин — на 31% (р=0,296), а в группе получавших комбинированную терапию — на 79% (р=0,001) относительно группы плацебо. Значимое отличие от плацебо наблюдалось лишь в группах пациентов, получавших финастерид и комбинированную терапию.

Tmax финастерида в плазме крови составляет приблизительно 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из ЖКТ завершается через 6–8 ч после приема внутрь.

Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от в/в референсной дозы и не зависит от приема пищи.

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, Vd — 76 л. При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная Css в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7–10 дней, ЛС обнаруживалось в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут финастерид в незначительных количествах обнаруживается в семенной жидкости.

Т1/2 финастерида в среднем равен 6 ч.

У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14 С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками), 57% — через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа-редуктазы по сравнению с финастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом Т1/2 увеличивается: у мужчин 18–60 лет средний Т1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижение дозы финастерида у мужчин пожилого возраста не требуется.

У пациентов с ХПН ( Cl креатинина 9–55 мл/мин) распределение меченного 14 С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек.

При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекция дозы финастерида не требуется.

Применение вещества Финастерид

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы и профилактика урологических осложнений с целью снижения риска острой задержки мочи, снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.

Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения мочеиспускания и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В сочетании с доксазозином — снижение риска прогрессирования симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к финастериду; возраст до 18 лет; беременность и применение финастерида у женщин детородного возраста (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Ограничения к применению

Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженной скоростью мочеиспускания; печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение финастерида противопоказано в период беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в ДГТ, данные ЛС , в т.ч. финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Финастерид не показан для применения у женщин.

Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Небольшие количества финастерида были обнаружены в сперме пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг/день. Хотя клинические данные о влиянии финастерида на плод мужского пола отсутствуют, женщинам детородного возраста следует избегать контакта с семенной жидкостью мужчин, принимающих финастерид. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с поврежденными таблетками финастерида, т.к. его способность подавлять превращение тестостерона в ДГТ может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.

Читайте также:  Жжение в простате: причины, симптоматика

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Финастерид

Побочные реакции на финастерид разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, в т.ч. ангионевротический отек (включая отек губ, лица и гортани).

Со стороны психики: часто — снижение либидо; частота неизвестна — депрессия, снижение либидо, которое сохраняется после прекращения терапии.

Со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; частота неизвестна — крапивница, кожный зуд.

Со стороны половых органов и молочных желез: часто — эректильная дисфункция; нечасто — нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез; частота неизвестна — болезненность яичек, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения терапии, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости.

В рамках исследования MTOPS сравнивалось применениt финастерида в дозе 5 мг/день (n=768), доксазозина в дозе 4 или 8 мг/день (n=756), комбинированной терапии финастеридом в дозе 5 мг/день и доксазозином в дозе 4 или 8 мг/день (n=786) и плацебо (n=737). Согласно результатам данного исследования, профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии в целом совпадал с профилем ее отдельных компонентов. Частота нарушений эякуляции у пациентов, получающих комбинированную терапию, была сопоставимой с суммой частоты возникновения данного нежелательного явления на фоне двух видов монотерапии.

Было проведено 7-летнее исследование с контролем плацебо, в котором участвовали 18882 здоровых мужчины. Доступные для анализа данные пункционной биопсии предстательной железы были получены в отношении 9060 субъектов, при этом рак предстательной железы был выявлен у 803 мужчин (18,4%), получавших финастерид в дозе 5 мг, и у 1147 мужчин (24,4%), получавших плацебо. Согласно результатам пункционной биопсии, рак предстательной железы с балловым показателем 7–10 по шкале Глисона был диагностирован у 280 мужчин (6,4%) из группы получавших финастерид в дозе 5 мг, в то время как в группе плацебо рак с такой степенью дифференцировки был диагностирован у 237 пациентов (5,1%). Результаты дополнительного анализа свидетельствовали о том, что увеличение распространенности низкодифференцированного рака предстательной железы, наблюдавшееся в группе получавших финастерид в дозе 5 мг, может быть объяснено систематической ошибкой при оценке результатов, связанной с влиянием терапии финастеридом 5 мг на объем предстательной железы. Из общего числа случаев рака предстательной железы, диагностированных в данном исследовании, на момент постановки диагноза примерно 98% случаев были отнесены к локализованному раку (клиническая стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость данных об опухолевом процессе со степенью дифференцировки 7–10 баллов по шкале Глисона неизвестна.

При оценке результатов лабораторных исследований необходимо учитывать, что у пациентов, получающих лечение финастеридом, содержание ПСА в плазме крови снижается.

У большинства пациентов в течение первых месяцев терапии отмечается быстрое снижение показателя ПСА с его последующей стабилизацией. Исходное значение ПСА , устанавливающееся после проведения терапии финастеридом, составляет примерно половину соответствующего показателя, отмечавшегося до начала лечения. Таким образом, у пациентов, получающих лечение финастеридом в течение 6 мес или более, значение ПСА следует удваивать в сравнении с нормальными значениями у мужчин, не получавших лечение.

Других различий в значениях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось.

Взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие с другими ЛС выявлено не было.

Финастерид метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, не оказывая существенное влияние на функцию этой системы. Хотя риск влияния финастерида на фармакокинетику других ЛС оценивается как невысокий, существует вероятность того, что ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 будут оказывать воздействие на плазменную концентрацию финастерида. Тем не менее, учитывая имеющиеся данные по безопасности, представляется маловероятным, что повышение концентрации финастерида, связанное с сопутствующим применением таких ингибиторов, будет иметь клиническое значение. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.

Передозировка

Симптомы: пациенты получали финастерид однократно в дозах до 400 мг, а при многократном применении — в дозах до 80 мг/день в течение 3 мес, при этом нежелательных реакций не наблюдалось.

Лечение: передозировка финастерида не требует специального лечения.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Финастерид

Во избежание обструктивных осложнений необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами с большим объемом остаточной мочи и/или значительно затрудненным мочеиспусканием. Следует учитывать возможность возникновения необходимости в хирургическом вмешательстве.

Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА в плазме крови проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение финастерида, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших финастерид или плацебо. Перед началом лечения и периодически в процессе терапии финастеридом рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение ПСА в плазме крови также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4–10 нг/мл необходимо дальнейшее обследование пациента. У мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

Финастерид вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ , получающих лечение финастеридом, т.к. снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение ожидаемо при любом диапазоне значений концентрации ПСА , хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА более чем у 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавших финастерид в течение 6 мес или более значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечение. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы. Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата.

Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА , коррекция значений данного показателя необязательна.

Рак молочной железы у мужчин

В ходе клинических исследований, а также в течение постмаркетингового периода у мужчин, принимающих финастерид, были отмечены случаи рака молочной железы. Врачи должны инструктировать своих пациентов о необходимости незамедлительно сообщать о любых изменениях ткани молочной железы, таких как появление уплотнений, боль, гинекомастия или выделения из сосков.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность. Нет достаточных клинических данных о применении финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность. У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении Cl креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.

Пожилой возраст. Коррекция доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. О неблагоприятном влиянии финастерида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.

Способы применения препарата Финастерид

Существующие лекарственные препараты обычно предназначены для лечения людей обоих полов.

Лишь отдельные средства ориентированы исключительно на женщин или исключительно на мужчин.

К лекарствам, которые подходят для лечения только мужских заболеваний, относится Финастерид.

Необходимо выяснить, чем выделяется этот препарат, каковы его особенности и как его использовать.

Состав и фармакологическое действие

Финастерид относится к гормональным препаратам. Он оказывает антиандрогенное действие, блокируя трансформацию тестостерона в дигидротестостерон. Это очень полезно для организма при аденоме простаты. Другими эффектами средство не обладает.

Действующим веществом препарата является финастерид. Усвоение его происходит в кишечнике, максимальной концентрации он достигает через 2 часа после приема. Усваивается вещество почти полностью. Метаболизм его происходит в печени. В процессе выведения участвуют почки, также часть его устраняется с калом.

В состав лекарства кроме активного компонента входят следующие ингредиенты:

Использование Финастерида препятствует росту предстательной железы и ослабляет симптоматику, вызванную ее гиперплазией. Также он нормализует отток мочи, способствуя выведению вредных веществ из организма.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток. Они имеют синий цвет и круглую форму. Активное вещество в них содержится в количестве 5 мг. Таблетки помещают в контурные упаковки по 7, 10 или 14 шт. Пачка из картона может вмещать 1-4 такие упаковки.

Показания к применению

Финастерид предназначен для нейтрализации гормональных нарушений и осложнений, вызванных ими. Пользоваться им полагается по рекомендации специалиста. Чаше всего препарат используют в следующих случаях:

  • гиперплазия простаты (доброкачественного типа);
  • проблемы с оттоком мочи, вызванные увеличением простаты.

Иногда средство назначают и в других случаях в составе комплексного лечения, но самостоятельно начинать его прием запрещается. Оно может сильно повлиять на гормональный фон и вызвать неблагоприятные изменения.

Противопоказания к использованию

Запрещено пользоваться Финастеридом при наличии противопоказаний. Из-за них у больного могут возникнуть осложнения, поэтому необходимо предварительно убедиться в их отсутствии. Основными противопоказаниями можно назвать:

  • непереносимость финастерида или невосприимчивость к нему;
  • рак простаты;
  • детский возраст;
  • принадлежность к женскому полу;
  • обструктивная уропатия.

В этих случаях следует видоизменить принцип терапевтического воздействия, заменив Финастерид на более безопасные препараты.

Дозы и курс лечения

Лекарство полагается принимать только по рекомендации специалиста и с соблюдением всех его предписаний. Эти таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Измельчать их не нужно, достаточно запить водой. Средняя доза лекарства составляет 5 мг в день.

При наличии необходимости врач может ее увеличить. Длительность терапевтического курса зависит от степени тяжести заболевания и особенностей организма. Обычно курс лечения отличается продолжительностью.

При наличии почечной недостаточности коррекция дозировки не требуется – пациентам назначают обычную порцию лекарства. Больные пожилого возраста тоже обычно используют среднюю дозировку.

Но в отношении их предусмотрен более тщательный контроль над процессом лечения.

При беременности и лактации

Финастерид относится к числу лекарств, предназначенных только для мужчин. Женщинам его не назначают. Беременным женщинам он запрещается особенно строго – им полагается полностью исключить вероятность контакта с данным препаратом. При его приеме в это время могут возникнуть проблемы с формированием половых органов у плода.

Во время естественного кормления это лекарство тоже противопоказано. Оно может негативно повлиять как на ребенка, так и на мать.

Для детей

Препарат Финастерид оказывает значительное воздействие на гормональную систему. Такое влияние в детском возрасте может оказаться губительным, поэтому детям это средство не назначают. Особенно это касается девочек.

Опасность передозировки

Случаи серьезных нарушений в организме из-за приема большой дозы Финастерида пока не зафиксированы. Тем не менее, пациентам не следует отступать от рекомендаций специалиста и увеличивать порцию лекарства. При наличии хронических заболеваний или острых патологий в тяжелой форме реакция организма может оказаться непредсказуемой.

Поскольку случаев передозировки пока установлено не было, тактика для их нейтрализации не разработана. Предполагается, что устранить проблему можно с помощью симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Проводились исследования влияния Финастерида на действие препаратов из различных групп. Например:

  • альфа- и бета-адреноблокаторы;
  • ингибиторы АПФ;
  • диуретики;
  • противовоспалительные и пр.

В исследованиях не было выявлено значимых изменений в действии этих лекарств. Также перечисленные препараты не повлияли на активность и эффективность Финастерида. Но пациенты должны сообщить врачу обо всех употребляемых лекарствах, чтобы избежать возможных рисков.

Побочные эффекты

Возникновение побочных эффектов при приеме Финастерида – довольно частое явление.

Некоторые из них считаются безобидными, при появлении других требуется немедленно прекратить лечение этим препаратом. Основными побочными явлениями можно назвать:

  • крапивница;
  • зуд;
  • покраснение кожи;
  • сыпь;
  • снижение уровня либидо;
  • ослабление половой функции;
  • боль в яичках.

При сильной выраженности перечисленных симптомов следует проконсультироваться с лечащим врачом, поскольку иногда они указывают на непереносимость препарата.

Условия и срок хранения

Действенность и безопасность лекарств зависят не только от соблюдения инструкции. Обязательно нужно учитывать срок годности препарата и хранить его в подходящих для него условиях.

Лекарство может утратить свои полезные свойства, если на него воздействуют солнечные лучи или влага. В связи с этим хранить его нужно в темном и сухом месте. Также необходимо выдерживать оптимальную температуру, которая не будет слишком низкой, но и не превысит 25 градусов.

При соблюдении этих условий пользоваться препаратом можно на протяжении 3 лет. После истечения этого срока нужно его утилизировать.

Аналогичные средства

Аналоговые препараты необходимы для того, чтобы можно было заменить неподходящее средство на другое, с похожим действием. Это может потребоваться при наличии непереносимости состава или других противопоказаний.

Иногда лекарство вызывает сильные побочные эффекты, из-за которых лечение с его помощью невозможно. Также пациентов может не устраивать стоимость. В числе аналогов Финастерида можно назвать:

Выбор средств с похожим действием лучше предоставить врачу. Не имея специальных знаний, трудно подобрать качественную и эффективную замену.

Средняя стоимость

Это лекарство отличается сильным действием на организм, поэтому его реализация осуществляется только по рецепту. Препарат относится к числу недорогих лекарств.

Стоимость может различаться в зависимости от типа аптеки и региона распространения. В среднем на упаковку таблеток придется потратить от 200 до 250 руб.

Отзывы врачей

Любой препарат следует оценивать с учетом мнения врачей. Поэтому следует рассмотреть отдельные отзывы.

Этот лекарственный препарат демонстрирует высокие результаты при лечении гиперплазии простаты. Он устраняет патологическую симптоматику, при этом удобен в применении. Но для достижения цели это средство необходимо использовать длительный срок, что нередко приводит к побочным эффектам. Из-за этого пациенты склонны отказываться от такого лечения. Тем не менее, я часто назначаю Финастерид, и те больные, что придерживаются рекомендаций, отзываются о нем положительно.
Евгений Сергеевич

Финастерид – действенное средство, которое не только препятствует прогрессированию болезни, замедляя темп увеличения простаты, но и лечит гиперплазию, способствуя уменьшению железы. Но подходит этот препарат не всем пациентам. Он может вызвать сильные побочные эффекты, также у него есть противопоказания. Пользоваться средством следует очень осторожно.
Максим Владимирович

Специалисты отзываются о Финастериде, как об эффективном средстве. Но все они советуют соблюдать инструкцию и не пользоваться им без необходимости.

Читайте также:  Уретрамол: состав и принцип действия препарата

Мнение пациентов

Если существуют сомнения по поводу лекарства Финастерид, есть смысл ознакомиться с отзывами тех, кто им уже пользовался.

Я пользуюсь Финастеридом уже полгода. За это время исчезли те симптомы, с которыми я пришел на прием к специалисту. Средство очень удобно применять, я не замечал побочных явлений, при этом у него очень доступная цена.

Виктор, 46 лет

Увеличение простаты у меня диагностировали несколько лет назад. За это время мне пришлось попробовать разные лекарства, среди которых был и Финастерид. Средство мне не подошло. Из-за него появились аллергические реакции, снизилась сексуальная активность – просто отсутствовало желание. Пришлось отказаться.

Дмитрий, 37 лет

Гиперплазию предстательной железы у меня обнаружили на достаточно запущенной стадии. Благодаря использованию Финастерида последнее обследование выявило улучшения, которые заметны и мне самому. Многие проблемы, что беспокоили меня раньше, устранились. Препарат меня устраивает, хотя в начале были незначительные побочные эффекты. Потом организм адаптировался, и они прошли.

Сергей, 40 лет

Люди оставляют как положительные, так и отрицательные характеристики к этим таблеткам. Организм каждого индивидуален, поэтому реакция может различной.

Финастерид представляет собой гормональное антиандрогенное средство. Применение этого препарата должно осуществляться под контролем врача, поскольку вмешательство в гормональную систему может быть опасным.

Обязательно следует учесть возможные осложнения и противопоказания. Но при правильной организации лечения средство демонстрирует высокие результаты.

Финастерид

Химическая структура

Финастерид – синтетический препарат, который предназначен для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и облысения по мужскому типу. Препарат представляет собой ингибитор 5альфа-редуктазы II типа. 5альфа-редуктаза – это фермент, отвечающий за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Это синтетическое 4-азастероидное соединение. Хорошо снижает уровень ДГТ в крови и в ткани железы. Систематическое (IUPAC) название: N-(1,1-диметилэтил)-3-оксо-(5альфа, 17бета)-4-аза-андрост-1-ен-17-карбоновая кислота, формула C23H36N2O2, молекулярная масса 372,549 г/моль.

Историческая справка

МЕРК, ШАРП и ДОУМ – очень старая и обладающая авторитетом американская фармацевтическая компания, ее сотрудники создали новый препарат проскар (финастерид), еще в 1993 году он прошел регистрацию Минздраве. У людей, которым назначают проскар (1 таблетка в день) отмечают заметное уменьшение аденомы. Давление на уретру уменьшается, просвет мочеиспускательного канала расправляется, делается проходимым и, следовательно, мочеиспускание приходит в норму.

В Африке нашли племя, где у мальчиков наблюдалось приобретение обычных мужских признаков уже после переходного возраста. Это заинтересовало американских врачей и исследователей, они начали расследовать этот феномен и уже в процессе обнаружили еще один – у взрослых мужчин и стариков этого племени не было никакого намека на увеличение простаты. Это в то время, когда по всему миру этим заболеванием страдает большинство мужчин. В результате исследования пришли к выводу, что у всех мудчин племени наблюдается генетическая недостаточность фермента, отвечающего за превращение тестостерона (мужского гормона) в вещество дигидротестостерон, которое в результате сложных биохимических процессов влияет на разрастание тканей простаты. Выходит, что если этот фермент «заблокировать», то он не будет действовать. С этой целью и произвели вещество финастерид, которое распространяют под наименованием проскар. Этот препарат способствует обратному развитию предстательной железы. У больных без какого-либо операционного вмешательства, налаживается процесс мочеиспускания. Исчезают или заметно уменьшаются даже затруднения в начале мочеиспускания, при этом ощущение “натуживания” и неполного опорожнения мочевого пузыря исчезает.

Проводилось «скандинавское исследование», результаты его обсуждались специалистами на симпозиуме, проводимом в Москве. Проходило данное исследование в 59 медицинских центрах Дании, Финляндии, Исландии, Норвегии и Швеции, целью его было изучить людей, страдающих аденомой простаты на протяжении двух лет. Одной группе выдавали плацебо (таблетку-пустышку), другой – проскар. Оценивали долгосрочное влияние препарата на размеры предстательной железы, а также на симптомы заболевания.

После обнародования результатов, препаратом заинтересовались медики во всем мире. У людей, которые принимали плацебо, за два года объем простаты вырос до 11,5%. Получается, что болезнь развивалась естественным образом. Люди, получавшие проскар, узнали о положительных сдвигах: аденома уменьшилась примерно на одну пятую (19,2%). Естественно, общее самочувствие также улучшилось. Однако, это отметили не сразу, а начиная с 8-го месяца лечения, это связано с тем, что препарат принимают на протяжении длительного времени. Операция потребовалась девяти мужчинам из тех, кто принимал плацебо, и никому из тем, кто получал финастерид. Стоит отметить тот факт, что аденома беспокоит людей пожилых, далеко не все могут пережить операцию, это связано со слабым сердцем и легкими.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Ингибитор 5-альфа редуктазы – фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает концентрацию дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующий эффект дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.

Финастерид влияет на снижение размеров железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, которые связаны с доброкачественной гипертрофией простаты. Для того, чтобы уменьшить клинические проявления заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.

Свойства финастерида

Большинство спортивных организаций запретили прием Финастерида, в связи с тем, что его начали принимать для того, чтобы скрыть использование стероидов. С 2005 года Финастерид включили в список запрещенных Всемирным Антидопинговым Агентством веществ. Несмотря на это, в 2009 году препарат исключили из этого списка. Среди известных спортсменов, которые принимали Финастерид с целью предотвращения выпадения волос, а потом были исключены из международных соревнований, были скелетонист Зак Лунд, бобслеист Себастьян Гаттузо, футболист Ромарио и вратарь в хоккее на льду Жозе Теодор.

В медицине Финастерид применяют с целью лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), в народе известной как «увеличение предстательной железы». Доза, рекомендуемая FDA, равна 5 мг один раз в день. Для того, чтобы достичь терапевтических результатов может потребоваться полгода приема Финастерида, или даже больше. Если прекратить прием препарата, болезнь может вернуться примерно через 6-8 месяцев. Финастерид влияет на снижение проявленич симптомов, которые связаны с аденомой предстательной железы (например, затрудненное мочеиспускание, ночные походы в туалет, задержка в начале мочеиспускания и ослабление потока мочи).

На протяжении 5лет исследовали мужчин, у которых наблюдалась мягкая и умеренная степень облысения. При подведении итогов выяснилось, что у двух из трех мужчин, которые принимали 1 мг Финастерида ежедневно, возобновился рост волос. И, наоборот, у всех мужчин, которые не принимали Финастерид, наблюдалось выпадение волос. В ходе этого же исследования, на основе фотографий, которые рассматривала независимая группа врачей-дерматологов, определили, что у 48% пациентов, которые принимали Финастерид, было отмечено видимое отрастание волос, а еще у 42% прекратилась дальнейшая потеря волос. Среднее количество волос в группе лечения оставалось выше исходной отметки. Различия в количестве волос между участниками групп Финастерида и плацебо, на протяжении всего времени исследования, неуклонно возрастало. Финастерид эффективен только тогда, когда его принимают. Волосы, которые выросли во время приема, имеют свойство выпадать на протяжении 6-12 месяцев после прекращения терапии. В клинических исследованиях стало известно, что Финастерид и Миноксидил влияют и на теменную область, и на линии роста волос, но более эффективно – именно на теменную область. Недавно закончилось 10-летнее исследование 118 мужчин, которые страдали андрогенной алопецией (облысением). Участники принимали Финастерид в дозе 1 мг/сут, стало известно, что у 86% мужчин, которые приняли решение продолжить лечение на протяжении всех 10 лет, было отмечено увеличение или сохранение темпов роста волос, и только у 14% пациентов продолжалась и дальше потеря волос. Установили, что пациенты, у которых наблюдался наибольший рост волос на протяжении первых 12 месяцев, отмечали более выраженный рост волос через 5 лет лечения. При этом почти у 69% таких пациентов рост волос продолжается, но многие пациенты, у которых не присутствовал рост в течение первого года лечения, испытали дальнейшее улучшение. Кроме этого установили, что у пациентов старше 30 лет рост волос, чаще всего, увеличивается в долгосрочной перспективе. Скорее всего, это связано с тем, что у этих пациентов наблюдается большая потеря волос на протяжении всей жизни, если проводить сравнение с другими возрастными группами населения. Побочные эффекты присутствовали только у 5,9% пациентов, но такие симптомы, как депрессия или гинекомастия не проявлялись. Эксперты решили, что эффективность Финастерида в лечении андрогенной алопеции не снижается со временем даже у пожилых пациентов (в том числе у пациентов старше 40 лет), и что у препарата в целом хорошая переносимость. В исследовании отдельно рассматривались люди, которые не прекратили прием препарата. Недавно провели исследование случай-контроль, в нем приняли участие мужчины, страдающие облысением, которые прекратили прием Финастерида и испытали психические осложнения. Сообщалось о случаях депрессивной симптоматики и суицидальных мыслей у пациентов, у которых на приеме препарата возникали сексуальные побочные эффекты. Некоторые люди, пытаясь сэкономить, вместо Пропеция покупают Проскар (Финастерид 5 мг), делят таблетку на несколько частей, приближая дозировку к дозировке Пропеция. Для предотвращения контакта с активным ингредиентом при применении, таблетки покрыты специальным слоем. Таким образом, пыль или крошки от сломанных таблеток Проскар необходимо держать вдали от беременных женщин или тех, которые могут забеременеть.

В связи с тем, что у Финастерида наблюдаются антиандрогенные свойства, его изредка применяют в заместительной гормональной терапии у мужчин-транссексуалов, комбинируя с формой эстрогена. Несмотря на это, имеется слишком мало данных клинических исследований приема Финастерида с этой целью и доказательства его эффективности в этой области очень ограничены. Если проводить сравнение Финастерида с обычными антиандрогенами, к примеру, с спиронолактоном и ципротерон ацетатом, он значительно слабее. Помимо этого, прием препарата связан с высоким риском развития депрессии и тревожности как у мужчин, так и у женщин. Транссексуалы относятся к группе особенно высокого риска, в связи с тем, что такие симптомы очень распространены среди данной группы пациентов. В связи с этим, не советуют назначать Финастерида в качестве антиандрогена для мужчин транссексуалов, так как препарат увеличивает риски вредных эмоциональных побочных эффектов. Доказано, что Финастерид способствует смягчению последствий вывода после хронического употребления алкоголя.

Применение каберголина

Прием (для мужчин)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Прием (для женщин)

Женщины принимаю препарат строго по медицинским показаниям. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, в связи с тем, что у него выражены тератогенные свойства (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может нарушить развитие половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Побочные эффекты финастерида

Среди побочных эффектов Финастерида есть следующие: импотенция (1,1 – 18,5%), чрезмерная эякуляция (7,2%), снижение объема эякулята (0,9 – 2,8 %), нарушение половой функции (2,5%), гинекомастия (2,2%), эректильная дисфункция (1.3 %), нарушение эякуляции (1,2%) и боли в яичках. Прекращение проявления побочных эффектов наблюдалось как у мужчин, прервавших лечение, так и у большинства мужчин, которые продолжили. Производитель также сообщает о случаях сохраняющейся эректильной дисфункции, несмотря на прекращение приема препарата. В декабре 2010 года Merck добавила депрессию в список побочных эффектов препарата. В ноябре 1997 года FDA отказалось одобрить препарат Пропеция для лечения мужского облысения. Не оспаривая его эффективность, члены Комитета выразили опасения, связанные с вероятностью возникновения долгосрочного побочного воздействия на половую функцию и, вполне вероятно, что даже на способность к воспроизводству. Это связано с данными о снижении уровней эякулята.

Несмотря на официальные исследования, существует сайт propeciahelp.com, посвященный только побочным эффектам Финастерида. Он позиционирует себя в качестве международной организации мужчин, которые страдают от стойких сексуальных, психических и физических побочных эффектов, вызванных препаратом Финастерид (пропеция, проскар и их дженерики), используемый мужчинами для лечения облысения.

Основными задачами этой организации являются

  1. Оказание поддержки членам организации в борьбе с указанными эффектами;
  2. Сбор знаний для понимания причин этих недугов и поиска методов борьбы с ними;
  3. Распространение знаний о малоизвестных побочных эффектах финастерида, которые могут не исчезнуть, несмотря на прекращение приема препарата у неустановленного процента мужчин.

Можно доверять врачам, клиническим испытаниям и даже FDA, которые говорят о безопасности препарата. Но также можно верить опыту тысяч людей, которые говорят о весьма серьезных проблемах, вызванных приемом финастерида, несмотря на официальную статистику.

Если перед вами стоит выбор, принимать данный препарат, или нет, настоятельно советую ознакомиться с информацией сайта propeciahelp.com, который посвящен только стойким побочным эффектам финастерида. На сайте применяют термин «пост-финастеридный синдром» – это стойкие сексуальные, психические и физические расстройства, которые вызваны препаратом, их не получается устранить прекратив прием препарата.

В декабре 2008 года Шведское Агентство Медицинских Товаров провело исследование безопасности Финастерида. В своем заключении оно говорит о том, что прием Финастерида может привести к развитию необратимой сексуальной дисфункции. Информацию по безопасности обновили, добавили новый возможный побочный эффект препарата. Агентство говорит о возникновении трудностей с эрекцией, которые сохранятся на неопределенный срок, даже у людей, прекративших использование Финастерида. Агентство Великобритании по регулированию медицинских товаров (MHRA) говорит о случаях эректильной дисфункции, которая сохранялась и после прекращения приема Финастерида. Подобные изменения маркировки провело и итальянское правительство. На протяжении некоторого времени сохранялось несоответствие между европейскими и североамериканскими предупреждающими надписями об опасности развития стойких сексуальных побочных эффектов при приеме Пропеция. Несмотря на это, через два года, в апреле 2011 года, Merck пересмотрела предупреждение США для потребительских и медицинских листовок, и включила в него эректильную дисфункцию, которая сохраняется после отмены Финастерида. В апреле 2012 года FDA одобрила предлагаемую с 2011 года Merck маркировку, после включения в предупредительную этикетку отчетов о стойких расстройствах либидо, расстройствах эякуляции, расстройствах оргазма и снижении либидо.

Также установили, что Финастерид способствует возникновению депрессивного и тревожного поведение у животных. Клиническое прием препарата был связан с депрессией и тревогой у мужчин и женщин, это осветили в нескольких докладах из медицинской литературы. В одном из проводимых исследований, Финастерид в дозе 1 мг в день вызывал развитие депрессии (от умеренной до сильной степени) у 19 из 23 (83%) участников, в том числе, у всех пациенток. Помимо этого, иногда заметное беспокойство сопутствовало развитию депрессивных симптомов. Другое исследование с большим объемом выборки из 128 мужчин (без женщин), которые принимали Финастерид в дозе 1 мг в день, показало, что Финастерид увеличивает показатели депрессии по шкале Бека, а также по Госпитальной Шкале Депрессии. Эксперты пришли к выводу, что пациентам с высоким риском депрессии Финастерид следует назначать с особой осторожностью. В конце 2010 года Merck приняла решение пересмотреть информацию на этикетке Пропеция в Соединенных Штатах и Канаде, она включила депрессию в список возможных побочных эффектов препарата. В августе 2012 года исследование, в котором принимали участие 61 бывших пользователя Финастерида со стойкими сексуальными побочными эффектами, показало, что у 75% из них увеличились депрессивные симптомы, если проводить сравнение с контрольной группой. Среди мужчин, принимавших препарат, у 36% наблюдались серьезные симптомы, у 28% – умеренные, а у 11% – легкие. Помимо этого, у 44% мужчин возникали суицидальные мысли. В контрольной группе из 29 мужчин, 10% отметили депрессивные симптомы, при этом все эти случаи были мягкими, а 3% сообщили о возникновении мыслей о самоубийстве. Был сделан вывод о том, что Финастерид может вызывать симптомы депрессии и суицидальные мысли у некоторых лиц, при этом они сохраняются даже после прекращения лечения.

Читайте также:  Какие бывают операции на предстательной железе?

В декабре 2009 года Агентство Великобритании по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий обновило рекомендации по безопасности Финастерида и потенциального риска развития рака груди у мужчин. Пришла к выводу о том, что, несмотря на то, что в клинических испытаниях при приеме Финастерида в дозе 5 мг не было отмечено существенное увеличение общей частоты возникновения рака груди у мужчин, принимая препарат нельзя исключать такой вероятности. Предупреждение о подобном риске включат в информацию о продукте. Merck также пересмотрел предупреждение на потребительских и медицинских листовках в США, добавив в него риск развития рака груди у мужчин.

FDA принял решение добавить на упаковку Финастерида предупреждение о том, что препарат может привести к развитию высоко злокачественного рака простаты. Несмотря на то, что не было установлено воздействия Финастерида на риск развития рака простаты, данные говорят о том, что препарат может на время снизить рост и распространенность доброкачественных опухолей простаты, но он также может маскировать ранние признаки рака предстательной железы. Главной проблемой являются те пациенты, у которых рак простаты при приеме Финастерида развивается до доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а это может привести к задержке диагностики и раннего лечения рака предстательной железы, тем самым в потенциале увеличивая риск развития у этих пациентов полноценного рака простаты. Испытание Профилактики Рака Простаты 2005 года показало, что при дозе 5 мг в день, рекомендуемой при ДГПЖ (доброкачественной гиперплазии предстательной железы), у участников, использующих Финастерид, на 25% падала вероятность развития рака простаты в конце исследования, если проводить сравнение с группой, принимающей плацебо. Можно ошибочно прийти к выводу о том, что Финастерид увеличивает специфичность и селективность выявления рака предстательной железы, создавая при этом видимое повышение риска развития опухоли с высокими значениями по шкале Глисона. Обновление данного исследования 2008 года говорит о том, что Финастерид на 30% снижает риск развития рака простаты. Еще в одном исследовании снижение размеров простаты, вызванное Финастеридом, привело к выявлению пучков рака и агрессивных клеток. Большая часть мужчин, принимавшая участие в исследовании, с низкими и высокими значениями рака простаты, приняли решение лечиться, большинству из них сделали операцию по удалению простаты. Патологоанатом тщательно сделал анализ каждой этих 500 простат и провел сравнение видов рака, который обнаружили в ходе операции, диагнозами, поставленными после биопсии. Данное исследование показало, что Финастерид не увеличивает риск развития высоко злокачественного рака простаты.

Показания к лекарственному применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, которые связаны с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, которая требует катетеризации или хирургического вмешательства, в том числе трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).

Противопоказания к медицинскому применению

Повышенная чувствительность к финастериду, обструктивная уропатия, рак предстательной железы. Финастерид не назначают женщинам и детям.

Финастерид-OBL

Финастерид-OBL: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Finasteride-OBL

Код ATX: G04CB01

Действующее вещество: финастерид (Finasteride)

Производитель: АО «Оболенское фармацевтическое предприятие» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.03.2020

Цены в аптеках: от 220 руб.

Финастерид-OBL – ингибитор 5-альфа-редуктазы, препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; ядро – белого или почти белого цвета (по 7, 10, 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки и инструкция по применению Финастерида-OBL).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: финастерид – 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия додецилсульфат, натрия кроскармеллоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат;
  • состав пленочной оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), коповидон, титана диоксид, краситель азорубин, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Финастерид-OBL – препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Его действующее вещество – финастерид, это синтетическое 4-азастероидное соединение, которое является конкурентным и специфическим ингибитором такого внутриклеточного фермента, как стероидная 5-альфа-редуктаза II типа. Ингибирование данного фермента замедляет процесс превращения тестостерона в активный андроген 5-дигидротестостерон, снижая уровень его концентрации в крови и ткани предстательной железы.

Подавляя образование дигидротестостерона, Финастерида-OBL способствует увеличению максимальной скорости тока мочи, уменьшению объема предстательной железы и выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

С андрогенными рецепторами финастерид не связывается. Не влияет на степень концентрации липидов плазмы или содержание в плазме крови эстрадиола, кортизола, тиреотропного гормона, пролактина, тироксина.

Фармакокинетика

После приема таблетки внутрь финастерид абсорбируется из желудочно-кишечного тракта в течение 6–8 ч. Биодоступность препарата составляет примерно 80%, при одновременном приеме пищи она не снижается. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2 ч.

Связывание с белками плазмы – 93%.

Преодолевает гематоэнцефалический барьер, после 7–10 дней лечения финастерид обнаруживается в незначительной концентрации в спинномозговой жидкости. В семенной жидкости его концентрация у взрослых мужчин в 50–100 раз ниже, чем в плазме крови.

При длительном приеме происходит незначительная кумуляция активного вещества.

Системный клиренс составляет около 165 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) – 6 ч.

У мужчин в возрасте старше 70 лет T1/2 составляет около 8 ч, но это не является основанием для уменьшения дозы Финастерида-OBL.

Выводится финастерид в виде метаболитов: через почки – 39% и через кишечник – 57%.

У пожилых пациентов скорость выведения несколько снижается.

При почечной недостаточности концентрация метаболитов финастерида в моче снижается, а в кале их количество увеличивается. В связи с этим коррекции дозы Финастерида-OBL не требуется, если пациентам с почечной недостаточностью не показан гемодиализ.

Показания к применению

Применение Финастерида-OBL показано для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью улучшения тока мочи и понижения риска острой задержки мочи, уменьшения размеров увеличенной предстательной железы и выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Кроме этого, препарат назначают для понижения необходимости в проведении хирургических операций, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию.

Противопоказания

  • рак предстательной железы;
  • обструктивная уропатия;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав Финастерида-OBL входит лактоза);
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Не предусмотрено применение Финастерида-OBL для лечения женщин.

С осторожностью следует принимать таблетки при нарушениях функции печени, большом объеме остаточной мочи и/или существенно сниженном токе мочи.

Финастерид-OBL, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Финастерид-OBL принимают внутрь до или после еды.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в день. Продолжительность курса лечения должна составлять не менее 180 дней.

При нарушении функции почек или лечении пациентов в пожилом возрасте коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергические реакции, ангионевротический отек губ и лица;
  • со стороны половой системы: понижение либидо, болезненность яичек, уменьшение объема эякулята, нарушения эякуляции, импотенция;
  • со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, повышение уровня трансаминаз печени;
  • со стороны эндокринной системы: гинекомастия, болезненность грудных желез;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление сердцебиения;
  • лабораторные показатели: уменьшение уровня простатспецифического антигена.

Передозировка

Симптомы передозировки Финастерида-OBL не установлены.

Особые указания

Назначение Финастерида-OBL должно проводиться после получения результатов соответствующих исследований, подтверждающих отсутствие у больного инфекционного простатита, стриктуры уретры, рака предстательной железы, гипотонии мочевого пузыря и других заболеваний, стимулирующих доброкачественную гиперплазию предстательной железы. В процессе лечения рекомендуется периодическое проведение ректальных и других методов исследований на предмет наличия рака предстательной железы.

Применение препарата у пациентов с резко сниженным током мочи и/или большим остаточным объемом мочи необходимо сопровождать тщательным медицинским контролем в связи с повышенным риском развития обструктивной уропатии.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости незамедлительного обращения к врачу при появлении таких нежелательных явлений, как припухлость и боль в области груди, выделения из соска, гинекомастия.

Следует учитывать, что при продолжительной терапии финастеридом частота и выраженность побочных явлений не увеличивается, а количество случаев нарушения сексуальной функции, вызванной приемом препарата, снижается.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что прием Финастерида-OBL может вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность в период лечения, а при появлении головокружения или сонливости воздерживаться от управления транспортными средствами или выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Финастерид-OBL не предназначен для применения у женщин.

Женщинам детородного возраста и беременным нельзя допускать непосредственного контакта с таблетками, утратившими целостность оболочки. Это связано с тератогенными свойствами финастерида, который способен при проникновении в организм беременной женщины вызвать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола. Следует учитывать, что активное вещество проникает в семенную жидкость и в связи с этим применять надежные барьерные противозачаточные средства в период лечения сексуального партнера.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Финастерида-OBL у пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять таблетки Финастерид-OBL при лечении пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекции дозы Финастерида-OBL не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Допускается одновременное применение финастерида в комбинации с доксазозином.

Клинически значимого взаимодействия финастерида с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Аналоги

Аналогами Финастерида-OBL являются Финастерид-Тева, Альфинал, Зерлон, Простерид, Пенестер, Проскар, Урофин, Финаст, Финпрос и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Финастериде-OBL

Отзывы о Финастериде-OBL в большинстве случаев носят положительный характер. Пациенты указывают на эффективность препарата при приеме с целью уменьшения размеров предстательной железы и улучшения оттока мочи. Сообщают о том, что действие финастерида наблюдается после длительного курса терапии (6 месяцев).

У некоторых больных лечение сопровождалось незначительными побочными явлениями, не требующими отмены препарата.

Цена на Финастерид-OBL в аптеках

Цена на Финастерид-OBL за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять от 197 руб., 45 таблеток – от 222 руб.

Финастерид-OBL: цены в интернет-аптеках

Финастерид-OBL 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Финастерид-OBL таблетки п.п.о. 5мг 30 шт.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Коррекция зрения — одна из самых малотравматичных хирургических манипуляций. Тем не менее, волноваться перед предстоящим вмешательством — естественно. Другое де.

Ссылка на основную публикацию